.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 199,27 A fenotiazina é um antagonista do receptor da dopamina-2 (D2), portanto, diminui o efeito da dopamina no cérebro. \ n As fenotiazinas substituem principalmente na posição 10 com os grupos dialquilaminoalquil e adicionalmente em a posição 2 com pequenos grupos exibe atividades valiosas como neuroléptica, antiemética, anti-histamínica, antipurítica, analgésica e anti-helmíntica. 2-trifluorometil-10- (4-aminobutil) fenotiazina inibe as cepas de S. cerevisiae e T. mentagrophites com MIC de 0,4 μg / mL e 1,5 μg / mL, respectivamente. 10-carbamoilalquilfenotiazinas mostra atividades significativas contra Bacillus subtilis Gram-positivo com MIC`s na faixa de 7,8 μg / mL – 30 μg / mL. As fenotiazinas tetracíclicas (modificadas com o anel de naftoquinona) apresentam atividade actibacteriana significativa contra S. aureus com MIC50 de 12,5 μg / mL. As fenotiazinas com o ligante de butileno são mais eficazes do que com o ligante de propileno, o derivado 2-cloro-10-cloroetilureidobutil dando GI50 de 1,4 μM e 1,6 μM contra 4 linhas de células de leucemia e 7 linhas de células de câncer de cólon. 10-Amino (hidroxi) propilfenotiazinas (5 μM) induz uma fase G2 / M marcada de parada do ciclo celular seguida por morte celular em células humanas WI38VA transformadas após 2 dias de incubação. As drogas fenotiazinas sofrem extenso metabolismo no corpo antes de serem excretadas, principalmente hidroxilação do anel, sulfoxidação do anel, N-desmetilação, N-oxidação, conjugação com sulfato e glucuronídeo. As fenotiazinas têm afinidades de ligação consideravelmente mais baixas aos adrenoceptores α2 do que aos receptores D2 da dopamina e adrenoceptores al. As fenotiazinas apresentam atividade in vitro significativa contra cepas de M. tuberculosis suscetíveis e polifármacos e multirresistentes, além de potencializar a atividade de alguns agentes empregados no tratamento de primeira linha. \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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199.27
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Formula
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C12H9NS
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CAS No.
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92-84-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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40 mg/mL
(200.73 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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10H-Phenothiazine
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor de dopamina
