.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 883,09 O Fumarato de quetiapina é um antipsicótico atípico usado no tratamento de esquizofrenia, mania bipolar I, depressão bipolar II, depressão bipolar I. \ n A quetiapina mostra afinidade por vários receptores de serotonotransmissores, incluindo , dopamina, histamina e receptores adrenérgicos e tem características de ligação no receptor da dopamina-2 semelhantes às da clozapina. A quetiapina tem um perfil pré-clínico sugestivo de atividade antipsicótica com tendência reduzida a causar sintomas extrapiramidais (SEP) e elevação sustentada da prolactina. A guetiapina altera a neurotransmissão da neurotensina e a expressão de c-fos nas regiões límbicas, mas não nas regiões motoras do cérebro. A quetiapina também demonstra atividade semelhante à clozapina em uma série de testes comportamentais e bioquímicos e pode possuir propriedades neuroprotetoras. A quetiapina previne, de maneira dependente da dose, a esquizofrenia e a depressão na proliferação de células do hipocampo e na expressão de BDNF causada por estresse de contenção crônico (CRS) em ratos. Guetiapina (5 mg / kg) combinada com Venlafaxina (2,5 mg / kg) aumenta a proliferação das células do hipocampo e previne a redução do BDNF em ratos estressados, enquanto cada uma das drogas exerce efeitos leves ou nenhum efeito. A guetiapina produz efeitos seletivos nas regiões corticais e límbicas do cérebro e, em particular, na neurotransmissão dopaminérgica nessas regiões. A guetiapina produz níveis mais baixos de ocupação DA D2r putamenal do que aqueles relatados para APDs típicos. A quetiapina também produz ocupação preferencial da cortical temporal DA D2r, 46,9%, mas não poupa a ocupação da substância negra DA D2r. A guetiapina atenua a diminuição dos níveis de fator neurotrófico derivado do cérebro (BDNF) no hipocampo de ratos submetidos ao estresse de contenção crônica. A guetiapina (10 mg / kg) reverte a supressão induzida pelo estresse da neurogênese do hipocampo, evidenciada no número de células marcadas com BrdU e células positivas para pCREB que são comparáveis àquelas em ratos não estressados, mas maiores do que aquelas em ratos tratados com veículo . \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor de dopamina
