.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 281,31 NU7026 é um potente inibidor de DNA-PK com IC50 de 0,23 μM, 60 vezes seletivo para DNA-PK do que PI3K e inativo contra ATM e ATR. \ n NU7026 potenciadores a citotoxicidade induzida por radiação ionizante de uma maneira dependente da concentração em células V3YAC e PARP-1 + / +. NU7026 abole completamente a recuperação de danos potencialmente letais em células de crescimento interrompido. NU7026 inibe o reparo de DNA DSB em 56% na linha de células V3YAC. NU7026 (10 μM) potencializa os efeitos inibitórios do crescimento da idarrubicina, daunorrubicina, doxorrubicina, etoposídeo, mAMSA e mitoxantrona com valores de PF50 variando de aproximadamente 19 para mAMSA a aproximadamente 2 para idarrubicina em células K562. NU7026 (10 μM) também potencializa o efeito inibitório do crescimento do etoposídeo nesta linha celular de leucemia com um valor PF50 de 10,53. NU7026 (10 μM) aumenta o bloqueio de G2 do ciclo celular induzido por etoposídeo em células K562. O NU7026 potencializa os venenos de topo II e envolve a inibição da união da extremidade não homóloga e uma parada do ponto de verificação G2 / M. A exposição NU7026 (10 μM) de 4 h em combinação com radiação de 3 Gy é necessária para um efeito de radiossensibilização significativo em células de câncer de ovário humano CH1. NU7026 ([4] NU7026 (55 μM) resulta em uma indução dramática de fusão telômero em MEFs nulos de p53 e significativamente menos fusões de telômeros em MEFs p53 e ligase IV duplo nulos. \ N NU7026 (20 mg / kg, iv) sofre rápida depuração plasmática (0,108 / hora) em camundongos e isso é amplamente atribuído ao extenso metabolismo. A biodisponibilidade após a administração interperitoneal (ip) e po de NU7026 na dose de 20 mg / kg é de 20 e 15%, respectivamente. Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (Valor baseado em dados das Diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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281.31
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Formula
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C17H15NO3
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CAS No.
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154447-35-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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LY293646
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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1 mg/mL
(3.55 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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4H-Naphtho[1,2-b]pyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : PI3K / Akt / mTOR > Inibidor DNA-PK
