.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 582,71 KU-0060648 é um inibidor duplo de DNA-PK e PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ com IC50 de 8,6 nM e 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM respectivamente, menos inibição de PI3Kγ com IC50 de 0,59 μM. \ N KU-0060648 exibe efeitos diferenciais na inibição do crescimento, mas não é profundamente citotóxico em um painel de linhas de células de câncer humano. Inibe DNA-PK e PI-3K com maior potência em células MCF7 do que SW620 usando ensaios baseados em células. A exposição de cinco dias a 1 mM KU-0060648 inibe a proliferação celular em mais de 95% em células MCF7, mas apenas em 55% em células SW620. Em ensaios de sobrevivência clonogênica, KU-0060648 aumenta a citotoxicidade do etoposídeo e doxorrubicina em todo o painel de células proficientes em DNA-PKcs, mas não em células deficientes em DNA-PKcs, confirmando que a citotoxicidade aumentada da topoisomerase II envenena etoposídeo e doxorrubicina é devida à inibição de DNA-PK. KU-0060648 aumenta a atividade antitumoral de etoposídeo em modelos de xenoenxerto MCF7 e SW620 e tem atividade de agente único no modelo de xenoenxerto MCF7. Ensaio de células de protocolo (apenas para referência): [1]
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Cell lines
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MCF7, T47D, MDA-MB-231, LoVo and SW620
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Concentrations
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~1 μM
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Incubation Time
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5 day
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Method
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SRB assay
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Estudo Animal: [1]
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Animal Models
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human-tumor SW620 or MCF7 xenograft models
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Formulation
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Saline
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Dosages
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10 mg/kg, twice daily
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Administration
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i.p.
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Solubility
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30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W,
20 mg/mL
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* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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582.71
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Formula
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C33H34N4O4S
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CAS No.
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881375-00-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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0.4 mg/mL
(
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
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20 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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1-Piperazineacetamide, 4-ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : PI3K / Akt / mTOR > Inibidor DNA-PK
