.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 244.2 A azacitidina é um nucleosídeo análogo da citidina que inibe especificamente a metilação do DNA por aprisionamento das metiltransferases de DNA. \ n Atividade biológica A azacitidina é amplamente usada para demonstrar a correlação entre a perda de metilação em genes específicos regiões e ativação dos genes associados. Após a incorporação no DNA, a azacitidina inibe a DNA metiltransferase de forma não competitiva, causando um bloqueio na metilação da citosina no DNA recém-replicado, mas não em células em repouso e sem divisão. A azacitidina induz a diferenciação de Friend Erythroleukemia Cell C3H10T1 / 2 com a formação de miotubos. A azacitidina pode ser ativada para o trifosfato de nucleosídeo e incorporar-se tanto ao DNA quanto ao RNA, levando à inibição da síntese de DNA, RNA e proteína em células eucarióticas normais e em linhagens de células cancerosas, o que pode finalmente levar à morte celular. A azacitidina também inibe a incorporação de metabólitos de purina nas macromoléculas. A azacitidina inibe o crescimento das células L1210 com IC50 e de 0,019 μg / mL. A azacitidina inibe a síntese de polinucleotídeos em camundongos BDF1 leucêmicos. Azacitidina (3 mg / kg, ip) aumenta o tempo médio de sobrevivência em camundongos BDF1 leucêmicos inoculados com células tumorais de ascite Ll210. A azacitidina suprime marcadamente a atividade de todas as enzimas na via biossintética da poliamina, incluindo a atividade da ornitina descarboxilase. atividade de S-adenosil-L-metionina descarboxilase dependente de putrescina e atividade de S-adenosil-L-metionina descarboxilase dependente de espermidina. A azacitidina também inibe o acúmulo de poliaminas em camundongos leucêmicos. Ensaio de células de protocolo (apenas para referência): [3]
|
Cell lines
|
Leukemia L1210 cell
|
|
Concentrations
|
0.15 μg/mL
|
|
Incubation Time
|
3 days
|
|
Method
|
5 mL of L1210 cells (5 × 103 cells/mL) are incubated with Azacitidine at 37 ℃ for 3 days. Cell number is determined twice a day for 3 days by means of a Model A Coulter counter.
|
Estudo Animal: [4]
|
Animal Models
|
BDF1 mice bearing lymphoid leukemia L1210
|
|
Formulation
|
Dissolved in 0.85% NaC1 solution immediately prior to use
|
|
Dosages
|
3 mg/kg
|
|
Administration
|
Daily i.p. injection
|
|
Solubility
|
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W,
30 mg/mL
|
|
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Download de informações químicas azacitidina SDF
|
Molecular Weight (MW)
|
244.2
|
|
Formula
|
C8H12N4O5
|
|
CAS No.
|
320-67-2
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
49 mg/mL
(200.65 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
|
In vivo
|
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
|
30 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
4-amino-1-β-D-ribofuranosyl-1,3,5-triazin-2(1H)-one
|
Grupo de Produto : Epigenética > Inibidor de DNA Metiltransferase
