Zebularine 3690-10-6

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 228.2 A zebularina é um inibidor da metilação do DNA que forma um complexo covalente com as metiltransferases de DNA, também inibe a citidinaaminase com Ki de 2 μM. \ n \ n Atividade biológica A zebularina é uma citidina análogo contendo um anel 2- (1H) -pirimidinona, originalmente sintetizado como um inibidor da citidina desaminase. A zebularina mostrou formar um complexo covalente compacto com metiltransferases bacterianas. Em N. crassa, a zebularina inibe a metilação do DNA e reativa um gene previamente silenciado pela metilação. A zebularina é um inibidor global da metilação do DNA, semelhante ao 5-Aza-CR, em vez de um inibidor seletivo. A zebularina induz o fenótipo miogênico em células 10T1 / 2, que é um fenômeno exclusivo dos inibidores de metilação do DNA. A zebularina reativa um gene p16 silenciado e desmetila sua região promotora nas células T24 do carcinoma da bexiga. A zebularina é apenas ligeiramente citotóxica para as células T24. A zebularina é preferencialmente incorporada ao DNA e exibe maior inibição do crescimento celular e expressão gênica em linhagens de células cancerosas em comparação com fibroblastos normais. Além disso, a zebularina esgota preferencialmente a DNA metiltransferase 1 (DNMT1) e induz a expressão de genes de antígenos relacionados ao câncer em células cancerosas em relação aos fibroblastos normais. A zebularina é apenas ligeiramente citotóxica para camundongos com tumor (variação média máxima de peso em camundongos tratados com 1000 mg / kg de zebularina = 11% [95% CI = 4% a 19%]). Em comparação com aqueles em camundongos de controle, os volumes de tumor são estatisticamente significativamente reduzidos em camundongos tratados com zebularina em alta dose administrada por injeção intraperitoneal ou por gavagem oral.

Grupo de Produto : Epigenética > Inibidor de DNA Metiltransferase