Metotrexato 59-05-2

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 454,44 O metotrexato é um antimetabólito e antifolato, que atua inibindo o metabolismo do ácido fólico. \ n \ n Atividade biológica Metotrexato (0,1-10 mM) induz a apoptose de células T ativadas in vitro de sangue periférico humano. O metotrexato atinge a deleção clonal de células T ativadas em reações de linfócitos mistos. O metotrexato pode excluir seletivamente as células T ativadas do sangue periférico por uma via independente de CD95. O metotrexato é absorvido pelas células através do transportador de folato reduzido e, em seguida, é convertido dentro das células em poliglutamatos. O metotrexato leva à diminuição da produção de leucotrieno B4 por neutrófilos estimulados ex vivo. Os poliglutamatos de metotrexato inibem a enzima aminoimidazolecarboxamidoadenosineribonucleotídeo (AICAR) transformilase mais potentemente do que as outras enzimas envolvidas na biossíntese de purinas. O metotrexato também é conhecido por suprimir a atividade do TNF ao suprimir a ativação do fator nuclear κB induzida pelo TNF in vitro, em parte relacionada a uma redução na degradação e inativação de um inibidor desse fator, IκBα, e provavelmente relacionado à liberação de adenosina. O metotrexato suprime a produção de TNF e IFN-γ por linfócitos T preparados com receptor de células T de doadores humanos saudáveis ​​e pacientes com AR. O tratamento com metotrexato está associado a uma diminuição significativa de células T CD4 + TNF-α-positivas, enquanto o número de células T que expressam a citocina antiinflamatória IL-10 aumentou. O metotrexato aumenta o conteúdo de AICAR nos esplenócitos, aumenta as concentrações de adenosina em exsudatos de bolsas de ar inflamadas com carragenina e inibe marcadamente o acúmulo de leucócitos em bolsas de ar inflamadas em camundongos. A redução mediada por metotrexato no acúmulo de leucócitos é parcialmente revertida pela injeção de adenosina desaminase (ADA) na bolsa de ar, completamente revertida por um antagonista específico do receptor de adenosina A2, 3,7-dimetil-1-propargilxantina (DMPX), mas não afetado por um antagonista do receptor de adenosina A1, 8-ciclopentil-dipropilxantina em camundongos.

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor DHFR