Selinexor (KPT-330) 1393477-72-9

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 443,31 Selinexor (KPT-330) é um inibidor seletivo de CRM1 com biodisponibilidade oral. Fase 2. \ n Atividade biológica Como o análogo candidato clínico de KPT-185, KPT-330 exibe efeitos semelhantes na viabilidade de células T-ALL e induz uma resposta apoptótica rápida. KPT-330 também reduz o crescimento celular em linhas celulares MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3 e DND-41, com valores de IC50 de 34-203 nM. KPT-330 suprime dramaticamente o crescimento de células T-ALL (MOLT-4) e células AML (MV4-11) in vivo, com pouca toxicidade para células hematopoiéticas normais. Em camundongos SCID com lesões ósseas difusas de MM humano, KPT-330 inibe a lise óssea induzida por MM e prolonga a sobrevivência. Além disso, o KPT-330 prejudica diretamente a osteoclastogênese e a reabsorção óssea ao bloquear o NF-κB e o NFATc1 induzidos por RANKL, com impacto mínimo sobre os osteoblastos e BMSCs.

Grupo de Produto : Transportadores Transmembrana > Inibidor CRM1