.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 355,31 KPT-185 é um inibidor seletivo de CRM1. \ n A atividade biológica KPT-185 inibe significativamente a proliferação de células de leucemia com IC50 variando de 100 nM a 500 nM, e induz células -parada de ciclo e apoptose de linhas de células AML e blastos AML primários. KPT-185 reduz o nível de proteína CRM1 e mostra um acúmulo nuclear significativo de proteínas de carga CRM1. O KPT-185 também inibe a proliferação e promove a apoptose de células cancerosas pancreáticas sem afetar as células epiteliais ductais pancreáticas humanas. \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
Species
|
Baboon
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Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
|
Animal A Km
|
Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
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Grupo de Produto : Transportadores Transmembrana > Inibidor CRM1