Ketorolac 74103-07-4

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 255,27 Ketorolac (Ketorolac trometamina) é um inibidor COX não seletivo de COX-1 e COX-2 com IC50 de 1,23 μM e 3,50 μM, respectivamente. \ n Atividade biológica (R, S) -, (S) -, e (R) -Ketorolac inibem ambas as isoformas de COX em ratos recombinantes e sistemas de enzimas humanas e semelhantes aos inibidores de COX de rato (rCOX) e COX humana (hCOX ) nas condições utilizadas. (R, S) -Ketorolac inibe COX-1 de rato, COX-2 de rato, COX-1 humana e COX-2 humana com IC50 de 0,27 μM, 2,06 μM, 1,23 μM e 3,50 μM, respectivamente. O enantiômero (S) de Ketorolac com IC50 de 0,10 μM para COX-1 de rato é aproximadamente duas vezes mais potente do que o racemato, enquanto o enantiômero (R) com IC50 de> 100 μM está virtualmente sem atividade. O cetorolaco mostra a inibição da formação de eicosanóides em células HEL (COX-1) e células Mono Mac 6 estimuladas por LPS (COX-2) com IC50 de 0,025 μM e 0,039 μM, respectivamente, mas não inibe significativamente o acúmulo de NO nos sobrenadantes de LPS- estimulou células RAW 264,7 até 300 μM. O cetorolac inibe significativamente a incorporação de timidina de osteoblastos humanos (hOBs) após 24 horas de tratamento de uma maneira dependente da dose e inibe a proliferação e interrompe o ciclo celular na fase G0 / G1 em hOBs. \ n (R, S) -Ketorolac é significativamente mais potente do que indometacina ou diclofenaco de sódio em testes de contorções induzidas por ácido acético, hiperalgesia da pata induzida por carragenina e formação de edema induzido por carragenina em ratos, com ID50 de 0,24, 0,29 e 0,08 mg / kg, respectivamente. O cetorolaco produz inibição significativa da atividade da COX-1 e da síntese de PG gástrica com doses de ≥1 mg / kg, inibindo a atividade da COX-1 em 95% e a síntese de PG gástrica em> 88%. O cetorolaco não afeta significativamente a atividade da COX-2 em doses ≤3 mg / kg, mas em doses de 10 e 30 mg / kg, o cetorolaco produz inibição significativa da atividade da COX-2 em 75% e 91%, respectivamente. O cetorolaco causa dano gástrico em ratos apenas em doses que inibem a COX-1 e a COX-2, ou quando administradas com um inibidor da COX-2.

Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor COX