Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381) 211513-37-0

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 389,59 Dalcetrapib (JTT-705) é um inibidor de rhCETP com IC50 de 0,2 μM que aumenta o colesterol HDL plasmático. Fase 3. \ n \ n Atividade biológica Dalcetrapib modula a atividade CETP. O dalcetrapibe induz uma alteração conformacional na CETP, quando adicionado ao plasma humano. A formação de pré-β-HDL induzida por CETP no plasma humano é inalterada pelo Dalcetrapib ≤3 µM e aumentada para 10 µM. O dalcetrapibe aumenta estatisticamente e significativamente a formação de pré-β-HDL. O dalcetrapibe atinge 50% de inibição da atividade da CETP no plasma humano a uma concentração de 9 μM. [2] O dalcetrapibe inibe a atividade CETP da mídia em HepG2 de maneira dose-dependente. O tratamento com Dalcetrapibe leva a aumentos significativos nos níveis de HDL-C. Em hamsters injetados com macrófagos autólogos marcados com [3H] colesterol, o Dalcetrapibe aumenta significativamente a eliminação fecal de ambos os esteróis neutros [3H] e ácidos biliares [3H]. O dalcetrapibe aumenta o colesterol HDL- [3H] plasmático. O dalcetrapibe tem 95% de inibição da atividade da CETP em coelhos brancos japoneses machos com uma dose oral de 30 mg / kg. O dalcetrapibe aumenta o nível de colesterol HDL plasmático em 27% e 54%, respectivamente, quando administrado em doses orais de 30 mg / kg ou 100 mg / kg uma vez por dia durante 3 dias em coelhos brancos japoneses machos. O tratamento com Dalcetrapibe aumenta acentuadamente os níveis séricos de HDL-C. A proporção de HDL2-C para HDL3-C é significativamente maior em coelhos tratados com Dalcetrapibe do que em coelhos controle aos 5 e 7 meses, indicando que a inibição da atividade da CETP pelo Dalcetrapibe altera a distribuição das subfrações de HDL e aumenta preferencialmente os níveis de HDL2-C . O tratamento com dalcetrapibe aumenta a atividade da paraoxonase sérica e a atividade da acetil-hidrolase do fator ativador de plaquetas associado ao HDL, mas diminui a concentração plasmática de lisofosfatidilcolina.

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor CETP