Evacetrapib (LY2484595) 1186486-62-3

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 638,65 O evacetrapibe (LY2484595) é um inibidor potente e seletivo da CETP com IC50 de 5,5 nM, eleva o colesterol HDL sem aumentar a aldosterona ou a pressão arterial. Fase 3. \ n \ n Atividade biológica O evacetrapib (LY2484595) inibe a proteína CETP do plasma humano com IC50 de 26 nM. Evacetrapibe (LY2484595) O evacetrapibe (LY2484595) (30 mg / kg, por via oral) resulta em 98,4%, 98,6% e 18,4% de inibição da atividade de CETP em 4 horas, 8 horas e 24 horas após a dose, respectivamente em ApoAI humana e CETP duplo transgênico camundongos. O evacetrapibe (LY2484595) (30 mg / kg) resulta em um aumento de 129,7% no HDL-C 8 horas após a administração oral. Os valores de ED50 da atividade inibitória da CETP 8 horas após a administração oral de Evacetrapib (LY2484595) em dois estudos de dose-resposta são calculados em 3,5 mg / kg e 4,1 mg / kg, respectivamente. Evacetrapib (LY2484595) \ n Ensaio de ligação O meio contém a proteína CETP recombinante secretada e a quantidade (19 ng / μL) é quantificada por um kit ELISA. O meio é então aliquotado em 0,2% BSA e armazenado a -80 ℃. A proteína CETP estoque é diluída 150 vezes em tampão CETP (Tris 10 mM, NaCl 150 mM e EDTA 2 mM) antes do uso. O ensaio é configurado em uma placa de 96 poços. Cada poço recebe 97,5 μL de proteína CETP diluída (concentração final de 7 nM) e 2,5 μL de estoque de composto. Após uma incubação de 30 min a 37 ℃, 5 μL de estoque de substrato, 0,16 μL de estoque de VLDL (2,5 mg / mL) e 145 μL de tampão CETP são adicionados e a incubação é continuada por mais 4 horas. O sinal fluorescente é medido em um leitor de placa fluorescente com 544 nm de excitação e 595 nm de emissão após a transferência de análogos de éster de colesterol fluorescente para lipoproteínas contendo apoB. Os valores de IC50 (concentração de composto que causa uma inibição de 50% da atividade de CETP) são determinados por regressão não linear.

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor CETP