Mdivi-1 338967-87-6

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 353,22 Mdivi-1 é um inibidor permeável às células seletivo da divisão mitocondrial DRP1 (GTPase relacionada à dinamina) e da divisão mitocondrial Dynamin I (Dnm1) com IC50 de 1-10 μM. \ n Atividade biológica Mdivi-1 é um composto de quinazolinona permeável às células que inibe os DRPs da divisão de leveduras (Dnm1) e mamíferos (Drp1) (GTPases relacionadas à dinamina) e induz efetivamente a fusão mitocondrial em estruturas semelhantes a redes de maneira reversível. Estudos sem células indicam que o mdivi-1 bloqueia a atividade da Dnm1 ATPase Drp1 e a expressão da proteína GFAP está significativamente aumentada nos eventos neurodegenerativos iniciais da retina de camundongo isquêmico. O tratamento com Mdivi-1 bloqueia a morte celular por apoptose na retina isquêmica e aumenta significativamente a sobrevida do RGC em 2 semanas após a isquemia. Na retina normal do camundongo, o Drp1 é expresso na camada de células ganglionares (GCL), bem como na camada plexiforme interna, na camada nuclear interna (INL) e na camada plexiforme externa (OPL). No GCL, a imunorreatividade de Drp1 é forte em RGCs. Enquanto a expressão da proteína Drp1 está aumentada no GCL da retina isquêmica tratada com veículo em 12 horas. O tratamento com Mdivi-1 não altera este aumento da expressão da proteína Drp1, mas diminui significativamente a expressão da proteína GFAP. Ensaio de cinase de protocolo (apenas para referência): [1]

GTP hydrolysis

For determination of the kinetic parameters, GTPase assays are carried out in 25 mM HEPES, 25 mM PIPES, pH 7, 150 mM NaCl, 30 mM imidazole, pH 7.4, 7.5 mM KCl, 5 mM MgCl2, 1 mM phospho(enol)pyruvate (PEP), 20 U/mL pyruvate kinase/lactate dehydrogenase, 4% dimethyl sulfoxide (DMSO), and 600 μM NADH. Chemical inhibitor and GTP concentrations are varied, as specified. GTPase assay reactions are started by addition of approximately 10 μg of purified protein, in freezing buffer, to the GTPase assay reaction buffer containing the small molecule.

Estudo Animal: [2]

Animal Models	C57BL/6 mice
Formulation	dimethyl sulfoxide [DMSO]
Dosages	50 mg/kg
Administration	IP injection

Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informação Química

Molecular Weight (MW)	353.22
Formula	C15H10Cl2N2O2S
CAS No.	338967-87-6

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	N/A

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	70 mg/mL (198.17 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	4(1H)-Quinazolinone, 3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-

Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular

Grupo de Produto : Ciclo de célula > Inibidor CDK