Org 27569 868273-06-7

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 409,95 Org 27569 é um modulador alostérico do receptor CB1 canabinoide, induz um estado do receptor CB1 que é caracterizado por afinidade agonista aumentada e afinidade agonista inversa diminuída. \ n Atividade biológica Org. 27569 é um modulador alostérico do receptor canabinóide CB1. Aumenta significativamente a ligação do agonista do receptor CB1 e causa uma diminuição significativa na ligação específica do agonista inverso do receptor CB1. Org 27569 induz a ligação de agonista de alta afinidade CB1, internalização de receptor e fosforilação ERK a jusante. O ligante alostérico Org 27569 promove a ligação do agonista ao CB1, mas bloqueia as mudanças conformacionais induzidas pelo agonista em TM6. Org 27569 captura o receptor em um estado conformacional distinto ligado ao agonista, mas sem sinal. \ n Ensaios de ligação de equilíbrio Os ensaios de ligação são realizados com o agonista do receptor CB1 [3H] CP 55.940 (0,7 nM) e o antagonista do receptor CB1 [3H] SR 141716A (1,2 nM), 1 mg / ml BSA e tampão Tris 50 mM contendo 0,1 EDTA mM e MgCl2 0,5 mM, pH 7,4, em um volume total de ensaio de 500 μl. A ligação é iniciada pela adição de membranas cerebrais de camundongo (30 μg). Os ensaios são realizados a 37 ° C por 60 min antes do término por adição de tampão de lavagem gelado (tampão Tris 50 mM e 1 mg / ml BSA) e filtração a vácuo usando um coletor de amostragem de 24 poços e vidro Whatman GF / B filtros de fibra que foram embebidos em tampão de lavagem a 4 ° C por 24 h. Cada tubo de reação é lavado cinco vezes com uma alíquota de 4 ml de tampão. Os filtros são secos em estufa durante 60 min e depois colocados em 5 ml de fluido de cintilação e a radioatividade é quantificada por espectrometria de cintilação líquida. A ligação específica é definida como a diferença entre a ligação que ocorreu na presença e ausência de concentrações de 1 μM do ligante não marcado correspondente e é de 70 a 80% da ligação total. \ n

Grupo de Produto : GPCR e proteína G > Inibidor do receptor de canabinóide