.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 371,39 A isradipina é um bloqueador do canal de cálcio com um IC50 de 34 ± 8 μM. \ n Atividade biológica A isradipina (Dynacirc) é um bloqueador do canal de cálcio com um IC50 de 34 ± 8 μM. Geralmente é prescrito para o tratamento da hipertensão, a fim de reduzir o risco de acidente vascular cerebral e ataque cardíaco. os efeitos interativos de isradipina e bloqueadores ou intensificadores de canais catiônicos não seletivos (NSCCs) e trocadores Na + / Ca2 + (NCXs). Foram utilizadas células de fibroblasto gengival humano normal Gin-1. O [Ca2 +] i foi medido com o corante fluorescente sensível ao Ca2 + fura-2 / AM. Mudanças na intensidade de fluorescência de fura-2 nas células foram registradas com um sistema de análise de imagem de vídeo. Antagonistas do Ca2 + (nifedipina, verapamil e diltiazem na faixa de concentração de 1 a 20 μM), além da isradipina, também aumentaram a [Ca2 +] i. Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Grupo de Produto : Transportadores Transmembrana > Inibidor do Canal de Cálcio
