Felodipine 72509-76-3

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 384,25 Felodipino é um bloqueador de canal de Ca2 + tipo L seletivo com IC50 de 0,15 nM. \ n Atividade biológica O felodipino relaxa significativamente os segmentos coronários suínos contraídos por KCl, bloqueando os canais de Ca2 + , exibindo ~ 50 vezes mais potente do que a nifedipina (IC50 de ~ 8 nM) e ~ 430 vezes do que o verapamil (IC50 de ~ 65 nM). O felodipino induz significativamente a transcrição e secreção de IL-6 e IL-8 com valores de ED50 de 5,8 nM e 5,3 nM em VSMC humano primário e fibroblastos de pulmão, respectivamente, enquanto o propranolol ou furosemida falha em afetar a expressão dos dois genes IL. O felodipino bloqueia a contração dependente de Ca2 + mediada pelo receptor muscarínico (carbacol) do músculo liso longitudinal do íleo da cobaia (GPILSM) com um IC50 de 1,45 nM. O felodipino em baixa concentração de 0,1 μM é suficiente para aumentar a geração de NOx, a atividade de NOS dependente de Ca2 + e a massa de proteína eNOS em células endoteliais de rato. O felodipino (10 μM) reduz a translocação nuclear da proteína quinase ativada por mitogênio p42 / 44 e a ativação de Elk-1 estimulada por PDGF-BB, levando à inibição da proliferação de SMC humana. O felodipino bloqueia modestamente o canal de Ca2 + tipo T Cav3.2 com um IC50 de 6,8 μM. A administração oral de Felodipina reduz significativamente a pressão sanguínea (PA) média em ratos com ablação renal 5/6, mas causa prejuízo adicional da autorregulação renal já comprometida. A administração de Felodipina reduz significativamente a pressão arterial sistólica (SBP), insulina sérica, molécula de adesão intercelular-1 (ICAM-1) e molécula de adesão de células vasculares-1 (VCAM-1) ao bloquear a ativação de NF-κB e diminui macrófagos na aorta parede, levando à modulação da resposta inflamatória vascular.

Grupo de Produto : Transportadores Transmembrana > Inibidor do Canal de Cálcio