.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 610,7 Manidipina é um antagonista de cálcio dihidropiridina altamente vasoseletivo lipofílico, de terceira geração, com um IC50 de 2,6 nM. \ n Atividade biológica Manidipina (Manyper) é um terceiro lipofílico -geração, antagonista de cálcio dihidropiridina altamente vaso seletivo com um IC50 de 2,6 nM. Causa vasodilatação sistêmica ao inibir as correntes internas de cálcio dependentes de voltagem nas células musculares lisas. É usado clinicamente como anti-hipertensivo. Em um potencial de manutenção de -37 mV, a manidipina diminuiu a corrente de Ca2 + em concentrações acima de 0,1 nM e a aboliu em 100 nM. O efeito voltagem-dependente da manidipina na corrente de Ca2 + pode explicar o fraco inotropismo negativo da manidipina nos músculos ventriculares e fornecer uma base eletrofisiológica para sua seletividade vascular. Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupo de Produto : Transportadores Transmembrana > Inibidor do Canal de Cálcio
