.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 377,35 JNJ-38877605 é um inibidor competitivo de ATP de c-Met com IC50 de 4 nM, 600 vezes seletivo para c-Met do que 200 outras tirosina e serina- treonina quinases. Fase 1. \ n Atividade biológica JNJ-38877605 mostra mais de 600 vezes seletividade para c-Met em comparação com mais de 200 outras tirosina e serina-treonina quinases diversas e também inibe potentemente a fosforilação de c-Met estimulada por HGF e ativada constitutivamente in vitro . Em células EBC1, GTL16, NCI-H1993 e MKN45, JNJ-38877605 (500 nM) leva a uma redução significativa da fosforilação de Met e RON, outro jogador importante no crescimento invasivo. Um estudo recente mostra que JNJ-38877605 está envolvido na modulação da secreção de IL-8, GROa, uPAR e IL-6 em células GTL16. Em camundongos com xenoenxertos GTL16 estabelecidos, JNJ-38877605, administrado por via oral com 40 mg / kg / dia por 72 horas, resulta em uma diminuição estatisticamente significativa nos níveis plasmáticos de IL-8 humana (de 0,150 ng / mL a 0,050 ng / mL ) e GROα (de 0,080 ng / mL a 0,030 ng / mL). Enquanto as concentrações de uPAR no sangue diminuem para mais de 50% com a mesma dose. Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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377.35
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Formula
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C19H13F2N7
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CAS No.
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943540-75-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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37 mg/mL
(98.05 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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6-(difluoro(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methyl)quinoline
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Proteína Tirosina Quinase > Inibidor c-Met
