.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 517,60 MGCD-265 é um inibidor potente, multi-alvo e competitivo de ATP de c-Met e VEGFR1 / 2/3 com IC50 de 1 nM, 3 nM / 3 nM / 4 nM, respectivamente; também inibe Ron e Tie2. Fase 1/2. \ N Atividade biológica MGCD-265 é um inibidor multi-alvo de tirosina quinases receptor. MGCD-265 inibe potentemente Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron e Tie2, com valores de IC50 variando de 1 nM a 7 nM. MGCD-265 inibe a proliferação celular em células tumorais induzidas por c-Met (MKN45, MNNG-HOS e SNU-5) e em células tumorais não conduzidas por c-Met (HCT116 e MDA-MB-231), com IC50 valores de 6 nM – 30 nM e 1 μM – 3 μM, respectivamente. Em células MKN45 privadas de soro, MGCD-265 (40 nM – 5 μM) efetivamente inibe a fosforilação de c-Met e suas vias de sinalização a jusante, incluindo Erk, Akt, Stat3 e Fak. MGCD-265 (6 nM – 1 μM) também induz apoptose em células MKN45. Em modelos de xenoenxerto de camundongos conduzidos por c-Met ou não conduzidos por c-Met de células tumorais MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205 e A549, MGCD-265 (20 mg / kg-60 mg / kg) inibe crescimento tumoral e sinalização c-Met. MGCD-265 (40 mg / kg) também regula negativamente genes envolvidos na angiogênese, incluindo VEGF e IL-8, tanto no tumor quanto no plasma de camundongos com xenoenxerto U87MG. MGCD-265 também inibe o nível plasmático de shed-Met. Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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517.60
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Formula
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C26H20FN5O2S2
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CAS No.
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875337-44-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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104 mg/mL
(200.92 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-[[[3-fluoro-4-[[2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]amino]thioxomethyl]-benzeneacetamide
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Proteína Tirosina Quinase > Inibidor c-Met
