.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px \ n Atividade biológica BMS794833 também inibe a linha celular de carcinoma gástrico ativado pelo receptor Met, GTL-16, com IC50 de 39 nM. No modelo de xenoenxertos de tumor gástrico humano GTL-16, BMS798433 mostra mais de 50% de TGI por pelo menos um tempo de duplicação do tumor sem toxicidade evidente observada durante 14 dias. BMS798433 também mostra estase tumoral completa com uma dose de 25 mg / kg contra o modelo de glioblastoma U87. O ensaio da Met quinase BMS798433 é dissolvido em DMSO e diluído em água antes de usar. A solução de reação contém GST-Met quinase expressa em baculovírus, 20 mM Tris-HCl (pH 7,4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0,1 mg de BSA, 0,1 mg de polyGlu4 / tyr, 1 µM de ATP e 0,2 µCi γ – ATP. As reações são incubadas a 30 ° C durante 1 hora e interrompidas por TCA a 8%. Os precipitados de TCA são coletados em placas GF / C usando um coletor universal e os filtros são quantificados usando contador de cintilação líquida. Ensaio VEGFR2 BMS798433 é dissolvido em DMSO e diluído em água antes do uso. A solução de reação contém 20 mM Tris-HCl (pH 7,4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0,1 mg BSA, 75 µg polyGlu4 / tyr, 1 µM ATP, 0,5 µCi γ – ATP e estoque de enzima 7,5 ng / rxn (10% Método glyc As células GTL-16 são semeadas em placas de 96 poços e incubadas por 24 horas. BMS798433 é dissolvido em DMSO a 10 mM e diluído com meio de cultura antes do uso. Em seguida, BMS798433 é adicionado às células por 72 horas. Depois disso, o ensaio MTS é usado para medir o IC50. Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor baseado em dados de Diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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468.84
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Formula
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C23H15ClF2N4O3
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CAS No.
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1174046-72-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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94 mg/mL
(200.49 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-(4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Proteína Tirosina Quinase > Inibidor c-Met
