.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 405,47 BAM 7 é um ativador direto e seletivo de Bax pró-apoptótico com EC50 de 3,3 μM. \ n A atividade biológica BAM7 liga diretamente a ranhura de ligação de BH3 anteriormente não caracterizada no N -face do terminal de BAX. BAM7 é seletivo para o sulco de ligação de BH3 na face N-terminal de BAX. O BAM7 interage diretamente com o BAX na própria superfície usada pela hélice do BIM BH3 para acionar a ativação do BAX. O BAM7 resulta na ativação funcional do BAX. BAM7 desencadeia a conversão de BAX de monômero em oligômero de maneira responsiva à dose e ao tempo, cuja cinética se aproxima da saturação em uma proporção de dose de 1: 8 de BAX: BAM7. BAM7 desencadeia oligomerização BAX in vitro, formação de poros mediada por BAX e morte celular dependente de BAX. O BAM7 induz seletivamente a apoptose mediada por BAX, desencadeando as características marcantes da ativação intracelular de BAX. BAM7 apenas mata a linha celular que contém BAX, provocando as características bioquímicas e morfológicas da apoptose mediada por BAX. \ n Protocolo (apenas para referência) Ensaio de cinase: [1]
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Fluorescence polarization binding assays
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Direct binding curves are first generated by incubating FITC-BIM SAHB (50 nM) with serial dilutions of fulllength BAX, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC or BAKΔC and fluorescence
polarization measured at 20 minutes on a SpectraMax M5 microplate reader. For competition assays, a serial dilution of small molecule
or acetylated BIM SAHB (Ac-BIM SAHB) is combined with FITC-BIM SAHB (50 nM), followed by the addition of recombinant protein at ~EC75 concentration, as determined by the direct binding assay (BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM). Fluorescence polarization is measured
at 20 minutes and IC50 values calculated by nonlinear regression analysis of competitive binding curves using Prism software.
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Ensaio de células: [1]
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Cell lines
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MEFs
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Concentrations
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~15 μM
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Incubation Time
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24 h
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Method
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MEFs (2.5 × 103 cells per well) are seeded in 96-well opaque plates for 18-24 h and then incubated with serial dilutions of BAM7, ANA-BAM16 or vehicle (0.15% (v/v) DMSO) in DMEM at 37 °C in a final volume of 100 μL. Cell viability is assayed at 24 h by addition of CellTiter-Glo reagent according to the manufacturer`s protocol, and luminescence is measured using a SpectraMax M5 microplate reader. Viability assays are performed in at least triplicate, and the data are normalized to vehicle-treated control wells.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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405.47
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Formula
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C21H19N5O2S
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CAS No.
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331244-89-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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2 mg/mL
(4.93 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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1H-Pyrazole-4,5-dione, 3-methyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-, 4-[2-(2-ethoxyphenyl)hydrazone]
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Apoptose > Inibidor Bcl-2
