.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 628,75 Ácido gambógico ativa caspases com EC50 de 0,78-1,64 μM e inibe competitivamente Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 e Mcl-1 com IC50 de 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 e 0,79 μM, respectivamente. \ N Atividade biológica O ácido gambógico é uma xantona enjaulada que é derivada de Garcinia hanburyi e funciona como um forte indutor apoptótico em muitos tipos de células cancerosas inibindo as proteínas da família Bcl-2 humana e ativando caspases. O ácido gambógico também bloqueia os canais Kir2.1 com EC50 ≤ 100 nM. O ácido gambógico inibe significativamente a proliferação, migração, invasão, formação de tubo e crescimento de micro-vasos na concentração de nM das células endoteliais da veia umbilical humana (HUVEC). O Ácido Gambógico inibe efetivamente a angiogênese tumoral e suprime o crescimento tumoral com baixos efeitos colaterais usando quimioterapia metronômica com Ácido Gambógico. O ácido gambógico tem vários efeitos funcionais, incluindo a indução da apoptose, a inibição da proliferação e a prevenção da metástase do câncer e angiogênese tumoral. Em ambos os modelos de tumor animal e ensaios clínicos, o Ácido Gambógico inibe eficientemente o crescimento do tumor com efeitos colaterais mínimos, com pouca toxicidade nos sistemas imunológico e hematopoiético. O ácido gambógico pode produzir inibição de proteassoma específica de tecido e toxicidade específica de tumor. LD50: Camundongos 45mg / kg (ip). Ensaio de cinase de protocolo (apenas para referência): [1]
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Competitive peptide displacement assay
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GST-Bcl-2 or other GST tagged human Bcl-2 family proteins (100 nmol/L) are incubated with Gambogic Acid at various concentrations for 5 min at room temperature in PBS. Then, 5 nmol FITC-Bid BH3 peptide is added and fluorescence polarization is measured after 10min. IC50 determinations are generated by fitting the experimental data using a sigmoidal dose-response nonlinear regression model.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n \ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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628.75
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Formula
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C38H44O8
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CAS No.
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2752-65-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Chemical Name
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2-Butenoic acid, 2-methyl-4-[(1R,3aS,5S,11R,14aS)-3a,4,5,7-tetrahydro-8-hydroxy-3,3,11-trimethyl-13-(3-methyl-2-buten-1-yl)-11-(4-methyl-3-penten-1-yl)-7,15-dioxo-1,5-methano-1H,3H,11H-furo[3,4-g]pyrano[3,2-b]xanthen-1-yl]-, (2Z)-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Apoptose > Inibidor Bcl-2
