PX-478 2HCl 685898-44-6

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 394.12 PX-478 2HCl é um inibidor do fator-1α (HIF-1α) indutível por hipóxia, oralmente ativo e seletivo. Fase 1. \ n Atividade biológica PX-478 reduz os níveis de proteína HIF-1α e HIF-1 transativação em hipóxia e normóxia em uma variedade de linhas de células cancerosas, mas tem um efeito mais pronunciado na tradução de proteínas, como HIF-1α em hipóxia. PX-478 também aumenta a radiossensibilidade das células PC3 do carcinoma da próstata. Em xenoenxertos de câncer de cólon humano HT-29, PX-478 suprime os níveis de HIF-1alfa e inibe a expressão de genes alvo de HIF-1, incluindo fator de crescimento endotelial vascular e o transportador de glicose-1. Além disso, PX-478 (100 ou 120 mg / kg ip) também mostra atividade antitumoral incluindo curas contra vários xenoenxertos de tumor humano estabelecido que está relacionado aos níveis de HIF-1α. Em camundongos com dieta rica em gordura, o PX-478 causa fibrose reduzida e menos infiltrados inflamatórios em seus tecidos adiposos. Modelos animais Camundongos com câncer de mama humano MCF-7, câncer de cólon HT-29, câncer de próstata PC-3, câncer de próstata DU-145, câncer de ovário OvCar-3, câncer de pulmão de células não pequenas A-549, células pequenas SHP-77 câncer de pulmão e câncer renal Caki-1, xenoenxertos de câncer pancreático Panc-1, MiaPaCa ou BxPC-3.

Grupo de Produto : Epigenética > Aurora Inibidor de Cinase