CCT137690 1095382-05-0

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 551.48 CCT137690 é um inibidor altamente seletivo de Aurora A, Aurora B e Aurora C com IC50 de 15 nM, 25 nM e 19 nM. Tem pouco efeito no canal de íons hERG. \ N Atividade biológica CCT137690 exibe atividade antiproliferativa em uma variedade de linhas de células tumorais humanas, incluindo células de carcinoma de cólon SW620 e células de câncer de ovário A2780 com IG50 de 0,3 e 0,14 μM, respectivamente. Além disso, CCT137690 também inibe a fosforilação da histona H3. CCT137690 inibe as principais isoformas do citocromo P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4) com IC50 maior que 10 μM. No entanto, CCT137690 é um inibidor moderado do canal de íons hERG com IC50 de 3,0 μM. CCT137690 efetivamente inibe o crescimento de linhas de células tumorais humanas de diferentes origens com GI50 variando de 0,005 a 0,47 μM. CCT137690 inibe completamente a autofosforilação Aurora A em T288 e a fosforilação de histona H3 em 0,5 μM. CCT137690 induz poliploidia, aberrações mitóticas e apoptose em células HCT116. CCT137690 reduz os níveis de MYCN e a fosforilação de GSK3β na linha de células de neuroblastoma KELLY. CCT137690 inibe a autofosforilação de FLT3 e a fosforilação de seus alvos a jusante STAT5 e p44 / 42 MAPK (Erk1 / 2). CCT137690 é altamente biodisponível por via oral e inibe o crescimento de xenoenxertos de carcinoma do cólon SW620 sem toxicidades observadas, conforme definido pela perda de peso corporal. CCT137690 inibe o crescimento de neuroblastoma induzido por MYCN com uma dose de 100 mg / kg. Além disso, CCT137690 atinge a modulação alvo e inibe potentemente o crescimento de xenoenxertos subcutâneos MOLM-13, sem toxicidade óbvia ou perda de peso corporal.

Grupo de Produto : Epigenética > Aurora Inibidor de Cinase