Mesilato SNS-314 1146618-41-8

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 527,04 SNS-314 Mesilato é um inibidor potente e seletivo de Aurora A, Aurora B e Aurora C com IC50 de 9 nM, 31 nM e 3 nM, respectivamente. É menos potente para Trk A / B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf e DDR2. Fase 1. \ n Atividade biológica na linha celular de carcinoma colorretal HCT116, com níveis de proteína p53 intactos ou esgotados, o mesilato SNS-314 mostra eficácia aprimorada quando administrado sequencialmente com outros agentes quimioterápicos padrão e as sinergias mais profundas são identificadas para agentes que ativam o fuso ponto de verificação de montagem, por exemplo, docetaxel e vincristina. Um estudo recente mostra que o mesilato SNS-314 mostra uma potente atividade antiproliferativa em células HCT116 e inibe a formação de colônias de ágar mole. O tratamento sequencial com mesilato SNS-314 seguido por docetaxel 24 horas depois produz uma inibição significativa do crescimento tumoral de 72,5% dos xenoenxertos HCT116, enquanto docetaxel e mesilato SNS-314 como agentes únicos não produzem inibição significativa do crescimento tumoral HCT116. No modelo de xenoenxerto de câncer de cólon humano HCT116, a administração de 50 e 100 mg / kg de mesilato de SNS-314 resulta em uma inibição dependente da dose da fosforilação de histona H3, indicando uma inibição eficaz de Aurora-B in vivo. Além disso, os tumores HCT116 de animais tratados com mesilato SNS-314 exibem respostas potentes e sustentadas, incluindo redução dos níveis de histona H3 fosforilada, aumento da caspase-3 e aparecimento de tamanho nuclear aumentado.

Grupo de Produto : Epigenética > Aurora Inibidor de Cinase