TAK-901 934541-31-8

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 504.64 TAK-901 é um novo inibidor de Aurora A / B com IC50 de 21 nM / 15 nM. Não é um inibidor potente de JAK2, c-Src ou Abl celular. Fase 1. \ n Atividade biológica TAK-901 inibe Aurora A-TPX2 e Aurora B-INCENP em forte ligação, de maneira dependente do tempo. A dissociação de TAK-901 de Aurora B-INCENP é lenta com 1/2 de 920 minutos, e a constante de afinidade para ligação de TAK-901 a Aurora B-INCENP é determinada como 0,02 nM. TAK-901 induz a inibição da proliferação celular em linhas de células de câncer humano em cultura de diferentes tecidos com IC50s variando de 40 a 500 nM. Consistente com a inibição Aurora B, o tratamento com TAK-901 produz poliploidia no câncer de próstata PC3 humano e células de leucemia mieloide aguda HL60, conforme medido por imunofluorescência e citometria de fluxo. O exame de um amplo painel de quinases revela que múltiplas quinases, incluindo FLT3, FGFR e as quinases da família Src, são inibidas por TAK-901 com valores de IC50 semelhantes aos de Aurora A e B. Em células, TAK-901 suprime o Flt3 e A autofosforilação de FGFR2 com valores de IC50 próximos aos de Aurora B conforme medido pela fosforilação de histona H3 celular, enquanto os IC50s para inibição de Src celular e Bcr Abl são 20 vezes mais fracos. Em um painel de modelos de células baseados em repórter específicos da via, TAK-901 inibe as vias NFkB e JAK / STAT com potência submicromolar.

Grupo de Produto : Epigenética > Aurora Inibidor de Cinase