Brefeldin A 20350-15-6

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 280,36 Brefeldina A é um antibiótico de lactona e inibidor de ATPase para transporte de proteínas com IC50 de 0,2 μM em células HCT 116, induz a diferenciação de células cancerosas e apoptose. \ n Atividade biológica Brefeldin A é um metabólito fúngico e bloqueia o transporte direto entre o retículo endoplasmático e o aparelho de Golgi. A Brefeldina A causa uma distribuição prejudicada das proteínas da membrana. Quando a célula de câncer de cólon humano HCT 116 é tratada com Brefeldin A, são observadas alterações morfológicas que indicam a diferenciação celular. Brefeldina A exerce seus efeitos citotóxicos principalmente induzindo diferenciação e apoptose em células tumorais. O tratamento das tiras com 20 μg / mL de Brefeldin A por 6 horas elimina completamente o relaxamento induzido pela bradicinina na presença de indometacina 10mM e L-NOARG 30 μM. O tratamento com 20 μg / mL de Brefeldina A elimina substancialmente as diminuições induzidas pela bradicinina na [Ca2 +] i e na tensão na faixa de concentrações entre 1 nM e 1 mM. Brefeldina A não tem efeito sobre a elevação de [Ca2 +] i em células endoteliais induzidas por bradicinina ou substância P. A adição do metabólito fúngico Brefeldina A não afeta a ligação GTPS dependente de fosfolipídio espontâneo a mir-rARF1, mas anula totalmente o extrato isotônico retinal A troca catalisada por (RIE), com metade da inibição máxima a 2 μM de Brefeldin A. Brefeldin A impede uma ampla variedade de vias de tráfego de membrana. Brefeldina A inibe uma atividade de troca de nucleotídeo guanina específica do fator de ribosilação ADP presente nas membranas de Golgi ou no citosol do cérebro. A prevenção completa pela Brefeldin A sugere fortemente que o extrato retinal contém um fator de troca de nucleotídeo guanina específico para ARF. A liberação de GTPS catalisada pelo extrato isotônico retinal (RIE) de ambos os fatores de ribosilação do ADP (ARFs) é apenas parcialmente inibida pela Brefeldina A, mesmo a 300 μM. Brefeldin A induz a fusão do aparelho de Golgi com o ER. Brefeldin A abole o efeito inibidor do inibidor CERT HPA-12. O tratamento com Brefeldina A, que induz a fusão do aparelho de Golgi e do ER, resgata a prevenção da biossíntese de esfingomielina induzida por limonoides. O tratamento de células CHO com BFA causa um aumento de 2 a 3 vezes na síntese de esfingomielina. Além das células B-CLL, a Brefeldina A causa alegadamente apoptose em mieloma múltiplo (U266, NCI-H929), Jurkat, HeLa, leucemia (HL60, K562, BJAB), cólon (HT-29) e próstata, bem como adenóide cístico células de sarcoma. A administração de 25 ng / mL de Brefeldina A bloqueia completamente o crescimento de células HF4.9 e HF28RA, enquanto doses mais altas de Brefeldina A (75 ng / mL) são necessárias para atingir o mesmo efeito em células HF1A3. A proliferação celular é inibida dentro de 24 horas de uma maneira dependente da dose e, dependendo da linha celular, a cessação quase completa da incorporação de 3H-timdina é observada em 50-75 ng / mL de Brefeldina A (26%, 76%, 87% inibição a 50 ng / ml e 75%, 87%, 92% de inibição a 75 ng / ml para células HF1A3, HF4.9 e HF28RA, respectivamente. A morte de células induzida por Brefeldina A é de uma maneira dependente da dose usando YO-PRO 1 / Ensaio PI.

Grupo de Produto : Transportadores Transmembrana > Inibidor de ATPase