.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 268,35 Ci clopirox etanolamina (Cic lopirox olamina, HOE 296) é um agente antifúngico de amplo espectro que trabalha como quelante de ferro. \ n Atividade biológica Cicl opirox inibe significativamente o crescimento de C . células albicans da cepa SC5314, com MIC80s de 1,0-2,0 μg / mL, o crescimento diminuiu drasticamente nas concentrações de> 0,6 μg / mL e a inibição do crescimento quase completa na concentração de 0,7 μg / mL, ao contrário do fluconazol, que mostra uma faixa muito mais ampla de concentrações com inibição intermediária. Assim como o quelante de ferro bipiridina, o C iclop irox reduz o crescimento celular ao se ligar a íons de ferro, que podem ser revertidos pela adição de FeCl3. Além disso, o tratamento com Ci clopirox em concentração subinibitória (0,6 μg / mL) reduz apenas moderadamente os genes de virulência, como genes que codificam proteinases ou lipases secretadas, mas leva a uma regulação para cima ou para baixo distinta de genes que codificam permeases ou transportadores de ferro (FTR1, FTR2 e FTH1), uma permease de cobre (CCC2), uma redutase de ferro (CFL1) e um transportador de sideróforo (SIT1). Embora os genes de resistência a drogas da Candida CDR1 e CDR2 sejam regulados positivamente após o tratamento com Ci clopirox, nenhuma mudança na resistência ou aumento na tolerância pode ser observada, mesmo após um período de incubação de 6 meses, em contraste com o fluconazol em que os MICs para as células aumentam visivelmente após 2 meses. Cicl opirox inibe o crescimento de Aspergillus fumigatus cepa B5233 com IC50 de 4,22 μM, mais potentemente em comparação com deferiprona com IC50 de 1,29 mM. Ensaio de células de protocolo (apenas para referência): [1]
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Cell lines
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C. albicans strain SC5314
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Concentrations
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Dissolved in DMSO, final concentrations 10 μg/mL
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Incubation Time
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1-10 hours
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Method
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Sabouraud glucose medium (2%) is used for cell culture growth, and RPMI 2% glucose medium and 2% Sabouraud glucose medium are used for MIC determinations. For cell culture growth curves, 220 mL of 2% Sabouraud glucose medium containing different concentrations of Cic lopirox are inoculated with 105 cells/mL, and the mixture is shaken at 160 rpm and 37 °C for 1-10 hours. Growth is measured photometrically at 630 nm. FeCl3 or 2,2'-bipyridine is added to the medium at different concentrations for inhibition studie
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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268.35
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Formula
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C12H17NO2.C2H7NO
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CAS No.
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41621-49-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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6 mg/mL
(22.35 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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30 mg/mL
(111.79 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2(1H)-Pyridinone, 6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-, compd. with 2-aminoethanol (1:1)
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Grupo de Produto : Transportadores Transmembrana > Inibidor de ATPase
