.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 555,84 CGK 733 é um inibidor potente e seletivo de ATM / ATR com IC50 de ~ 200 nM. \ n CGK733 é capaz de conferir crescimento robusto às células senescentes que cessaram a proliferação. A atividade da β-galactosidase (SA-β-gal) associada à senescência desaparece nas células tratadas com CGK733. CGK733 mostra maior potência na inibição de ATM / ATR do que LY294002 (IC50, ~ 5 μM para ATM e ATR), um inibidor de pan de PI3K e PIKKs. CGK733 (30 μM) tratado por 24h causa ~ 60% de morte celular em células senescentes MCF-7. CGK733 (20 μM) induz a perda de ciclina D1 por meio da via de degradação proteassomal dependente de ubiquitina em linhas de células de câncer de mama MCF-7 e T47D. CGK733 em concentrações que variam de 0,6-40 μM, inibe a proliferação de células de câncer de mama positivas para receptor de estrogênio (ER) MCF-7 e T47D, células de câncer de mama negativas MDA-MB436 ER, células de câncer de próstata LnCap e células de câncer de cólon HCT116. Além disso, CGK733 também suprime a proliferação de células de fibroblastos embrionários BALB / c 3T3 de camundongo não transformadas. A inibição da proliferação mediada por CGK733 é dependente da dose e significativa em doses tão baixas quanto 2,5 μM. Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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555.84
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Formula
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C23H18Cl3FN4O3S
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CAS No.
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905973-89-9
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(179.9 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Benzeneacetamide, α-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[[(4-fluoro-3-nitrophenyl)amino]thioxomethyl]amino]ethyl]-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : PI3K / Akt / mTOR > Inibidor ATM / ATR
