Exemestano licenciado por Pfizer 107868-30-4

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 296,4 O exemestano é um inibidor da aromatase, inibe a aromatase placentária humana e ovariana de rato com IC50 de 30 nM e 40 nM, respectivamente. \ n Atividade biológica Exemestano inibe competitivamente e tempo- inativa de forma dependente da aromatase da placenta humana com Ki de 4,3 nM. Exemestano desloca [3H] DHT do receptor de andrógeno da próstata de rato com IC50 de 0,9 μM. O exemestano (1 μM) aumenta a atividade da fosfatase alcalina em células hFOB e Saos-2 e induz a expressão de MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1 e glipicano 2 em células hFOB. O exemestano causa a degradação da aromatase de uma maneira responsiva à dose em células MCF-7aro. O exemestano aumenta a DMO da coluna lombar em 14,0% em ratos OVX na dose de 100 mg / kg. Exemestano (100 mg / kg) e 17-hidroexemestano (20 mg / kg) reduz significativamente um aumento induzido por ovariectomia na piridinolina sérica e osteocalcina sérica em ratos e causa reduções significativas do colesterol sérico e colesterol de lipoproteína de baixa densidade em ratos OVX. Exemestano (20 mg / kg / dia sc) induz regressões tumorais completas (CR) e 18% parciais (PR) em ratos com tumores mamários induzidos por 7,12-dimetilbenzantraceno (DMBA).

Grupo de Produto : Endocrinologia e hormônios > Inibidor de Aromatase