ARN-509 956104-40-8

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 477,43 ARN-509 é um inibidor seletivo e competitivo do receptor de andrógeno com IC50 de 16 nM, útil para o tratamento do câncer de próstata. Fase 3. \ n Atividade biológica ARN-509 (10 mg / kg / d, oral) inibe o crescimento do tumor com índice proliferativo diminuído e aumento da taxa apoptótica em camundongos imunodeficientes machos castrados que abrigam tumores de xenoenxerto LNCaP / AR-luc. O ARN-509 inibe o crescimento do tumor de forma dependente da dose com a maior eficácia na dose de 30 mg / kg / dia em camundongos imunodeficientes machos castrados que abrigam tumores de xenoenxerto LNCaP / AR-luc. ARN-509 dosado a 10 mg / kg / d por 28 dias resulta em uma redução de 3 vezes no peso da próstata associada à falta de atividade secretora glandular e uma redução de 1,7 vezes no peso do epidídimo em cães adultos machos. ARN-509 (10 mg / kg / d, oral) inibe a proliferação celular dos tecidos da próstata em cães adultos machos. ARN-509 é seguro e bem tolerado em 24 pacientes com CRPC metastático que progrediu em tratamentos anteriores e as concentrações plasmáticas de pico ocorreram 2 a 3 horas após a administração. ARN-509 resulta em declínios de PSA duráveis ​​em doses que variam de 30 a 300 mg em pacientes com CRPC metastático. ARN-509 mostra poderosa atividade anticâncer e induz remissões duráveis ​​muito após a conclusão da terapia em modelos de camundongos com câncer de próstata resistentes à castração. \ n \ n

Grupo de Produto : Endocrinologia e hormônios > Inibidor do receptor de andrógeno