Espironolactona 52-01-7

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 416,57 A espironolactona é um potente antagonista do receptor de andrógeno com IC50 de 77 nM. \ n Atividade biológica A espironolactona é um forte antagonista de AR (IC50 ~ 77 nM), um fraco Antagonista de GR (IC50 ~ 2,4 μM) e um agonista de PR fraco (EC50 ~ 740 nM). A espironolactona inibe a ligação da androstanolona no núcleo da próstata do rato e a ligação específica da androstanolona no citosol da próstata do rato. A espironolactona (1 mg / dia) exerce atividade antiandrogênica em ratos. Um único pré-tratamento de espironolactona (1 mg / rato) inibe a captação específica e saturável do hormônio na próstata induzida pela administração de dose traçadora de [3H] testosterona. \ n Ensaios de transativação As linhas celulares estáveis ​​MR, MRS810L, GR, AR e PR são cultivadas a 37 ℃ e 5% de CO2 em meio DMEM / Ham`s F-12 com GlutaMAX suplementado com 10% (v / v) fetal inativado soro de vitela, HEPES 20 mM, piruvato de sódio 1,4 mM, bicarbonato de sódio 1,8 mM e Geneticina 1 mg / ml. Culturas subconfluentes são passadas usando Accutase. Todos os reagentes de cultura de células são obtidos da Invitrogen. As células são semeadas 24 h antes do teste em meio Optimem contendo 2,5% de FCS (v / v), 2 mM de glutamina e 10 mM de HEPES em placas de 96 ou 384 poços. No dia do teste, os compostos são administrados em oito diluições nas células, seguidas pela concentração EC50 relevante de cada agonista. Após um tempo de incubação de 5-6 h, a atividade da luciferase é determinada usando um sistema de câmera de vídeo de detecção de luminescência. O software GraphPad Prism é usado para ajuste de curva e cálculo dos valores IC50 e EC50. Os valores de IC50 e EC50 do ensaio de luciferase são determinados em pelo menos três experiências independentes realizadas em duplicado. \ n

Grupo de Produto : Endocrinologia e hormônios > Inibidor do receptor de andrógeno