ASP3026

Peso molecular: 580,74 ASP3026 é um novo inibidor seletivo para ALK com IC50 de 3,5 nM. Fase 1. \ n Atividade biológica ASP3026 mostra inibição ALK mais seletiva em um painel de Tyr-quinase do que PF02341066. ASP3026 inibe o crescimento de NCI-H2228, uma linha celular de tumor NSCLC humano que expressa endogenamente EML4-ALK variante 3, com um valor de IC50 de 64,8 nM. ASP3026, administrado a camundongos com xenoenxertos de tumor subcutâneo NCI-H2228 como dosagem oral duas vezes ao dia por 14 dias, induz efeitos antitumorais dependentes da dose começando em 1 mg / kg com forte regressão em 10, 30 e 100 mg / kg. \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informação Química

Molecular Weight (MW)	580.74
Formula	C29H40N8O3S
CAS No.	1097917-15-1

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	N/A

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	14 mg/mL (24.1 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (

Chemical Name	1,3,5-Triazine-2,4-diamine, N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-

Grupo de Produto : Proteína Tirosina Quinase > Inibidor ALK