Miltefosine 58066-85-6

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 407,57 Miltefosina inibe a atividade PI3K / Akt com ED50 de 17,2 μM e 8,1 μM em linhas de células de carcinoma A431 e HeLa, primeiro medicamento oral para leishmaniose visceral, eficaz contra promastigotas e amastigotas. \ n Miltefosina é uma droga alquilfosfocolina com atividade demonstrada contra várias espécies de parasitas e células cancerosas, bem como algumas bactérias e fungos patogênicos. Miltefosina inibe PKC de células NIH3T3 em extratos livres de células com um IC50 de cerca de 7 μM. A miltefosina tem como alvo macrófagos infectados com HIV, que desempenham um papel in vivo como reservatórios de HIV-1 de longa vida. A miltefosina atua inibindo a via PI3K / Akt, removendo assim os macrófagos infectados da circulação, sem afetar as células saudáveis. Miltefosina inibe a via de sobrevivência PI3K / Akt em linhas de células de carcinoma. A miltefosina causa resistência à insulina no músculo esquelético in vitro, interferindo na via de sinalização da insulina e inibindo a captação de glicose estimulada pela insulina. Miltefosina inibe a fosforilação de Akt estimulada por insulina de uma maneira dependente da dose com 75% de inibição a 40 μM e 98% de inibição a 60 μM. Miltefosina inibe a liberação de histamina induzida por anti-IgE de mastócitos da pele humana. A miltefosina pode reduzir as citocinas IL-1β, IL-4 e IL-6 em certas células do tecido cutâneo e também impedir fortemente a esterificação do colesterol. \ n

Cell lines	BCLM, VG-1, BC-1, and BCBL-1 PEL cell lines
Concentrations	10, 20, 30, 40, and 50μM
Incubation Time	3 days
Method	2 &times 105 PEL cells are treated with the therapeutic compounds at the indicated doses or with appropriate vehicle as a negative control. Cells are followed for 96 hours, and cell viability is determined by trypan blue exclusion performed in quadruplicate.

Estudo Animal: [6]

Animal Models	BC-1 cells xenografted NOD-SCID mice
Formulation	PBS
Dosages	50 mg/kg
Administration	i.p.
Solubility	Saline, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informação Química

Molecular Weight (MW)	407.57
Formula	C21H46NO4P
CAS No.	58066-85-6

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	Hexadecylphosphocholine

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	<1 mg/mL (
		Water	82 mg/mL (201.19 mM)
		Ethanol	82 mg/mL (201.19 mM)
	In vivo	Saline	30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	Ethanaminium, 2-[[(hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl]oxy]-N,N,N-trimethyl-, inner salt

Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular

Grupo de Produto : PI3K / Akt / mTOR > Inibidor de Akt