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AT13148 1056901-62-2

Descrição do produto

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 313,78 AT13148 é um inibidor de quinase multi-AGC oral, competitivo com ATP com IC50 de 38 nM / 402 nM / 50 nM, 8 nM, 3 nM e 6 nM / 4 nM para Akt1 / 2/3, p70S6K, PKA e ROCKI / II, respectivamente. Fase 1. \ n AT13148, como um inibidor de quinase multi-AGC, inibe potentemente a proliferação com valores de GI50 de 1,5 a 3,8 μM em um painel selecionado de linhas de células de câncer com desregulação das vias PI3K-AKT-mTOR ou RAS-RAF. Em células MES-SA deficientes em PTEN, AT13148 também inibe a sinalização de AKT e p70S6K. AT13148 (50 mg / kg po) inibe marcadamente a atividade das quinases AKT e p70S6K AGC e, subsequentemente, exibe efeitos antitumorais marcados em xenoenxertos de tumor humano. \ n
In vitro kinase assays AT13148 is assayed against 40 kinases and the percentage inhibition at 10 μM of AT13148 is determined. Individual IC50 values are measured for selected kinases using ATP concentrations equivalent to the Km for each enzyme.
Ensaio de células: [1]
Cell lines MES-SA, MES-SA/Dx5, BT474, HCT-116, A549, PC3, SK-BR-3, MCF7, U87MG, MDA-MB-468, DU-145, and SK-OV-3 cell lines
Concentrations ~10 μM
Incubation Time 72 hours or 96 hours
Method Cytotoxicity is determined using a 72 h Alamar Blue assay or a 96 h SRB assay.
Estudo Animal: [1]
Animal Models Athymic mice bearing MES-SA, BT474, or PC3 tumor xenografts
Formulation 10% DMSO, 1% Tween-20, and 89% saline
Dosages ~50 mg/kg
Administration p.o.
Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
Informação Química
Molecular Weight (MW) 313.78
Formula

C17H16ClN3O

CAS No. 1056901-62-2
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms N/A
Chemical Name (S)-1-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethanol
Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular

Grupo de Produto : PI3K / Akt / mTOR > Inibidor de Akt