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Descrição do produto

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 386,49 TIC10 inativa Akt e ERK para induzir TRAIL por meio de Foxo3a, possui propriedades de droga superiores: entrega através da barreira hematoencefálica, estabilidade superior e farmacocinética aprimorada. Fase 1/2. \ N TIC10 causa um aumento dependente da dose no mRNA TRAIL e induz a localização da proteína TRAIL na superfície celular de várias linhas de células cancerosas de uma maneira independente de p53. TIC10 tem atividade de amplo espectro contra múltiplas malignidades in vitro e induz um aumento no conteúdo de DNA sub-G1 sugestivo de morte celular em células HCT116 p53 - / - sensíveis a TRAIL, mas não altera os perfis do ciclo celular de fibroblastos normais em doses equivalentes . TIC10 diminui a sobrevivência clonogênica de linhas de células cancerosas e poupa fibroblastos normais. TIC10 aumenta a porcentagem de DNA sub-G1 em células cancerosas de uma forma independente de p53 e dependente de Bax, conforme relatado anteriormente para apoptose mediada por TRAIL. A regulação positiva de TRAIL induzida por TIC10 é dependente de Foxo3a, que também regula positivamente o receptor de morte TRAIL DR5 entre outros alvos, permitindo potencialmente a sensibilização de algumas células tumorais resistentes a TRAIL. O TIC10 inativa as quinases Akt e a quinase regulada por sinal extracelular (ERK), levando à translocação de Foxo3a para o núcleo, onde se liga ao promotor TRAIL para regular a transcrição do gene. O TIC10 é um agente terapêutico antitumoral eficaz que atua sobre as células tumorais e seu microambiente para aumentar as concentrações do supressor tumoral endógeno TRAIL. O tratamento com TIC10 e TRAIL causa regressão do tumor no xenoenxerto HCT116 p53 - / - em uma extensão comparável quando ambos são administrados como doses múltiplas. TIC10 também induz a regressão de xenoenxertos de câncer de mama triplo-negativo humano MDA-MB-231, enquanto os tumores tratados com TRAIL progrediram. Em xenoenxertos de câncer de cólon DLD-1, TIC10 induz a estase tumoral 1 semana após o tratamento, enquanto os tumores tratados com TRAIL progridem após uma dose única. Uma dose única de TIC10 também induz uma regressão sustentada do xenoenxerto SW480 e é igualmente eficaz quando administrada por via intraperitoneal ou oral, sugerindo biodisponibilidade oral favorável para TIC10. O TIC10 causa morte celular específica do tumor por efeitos diretos e espectadores mediados por TRAIL. O TIC10 é um agente antitumoral eficaz contra tumores ortotópicos de glioblastoma multiforme humano. \ n
Animal Models Female athymic nu/nu mice
Formulation DMSO
Dosages 25, 50, 100 mg/kg
Administration Intraperitoneal/oral
Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
\ n Informação Química
Molecular Weight (MW) 386.49
Formula

C24H26N4O

CAS No. 41276-02-2
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms ONC201
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 11 mg/mL (28.46 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol <1 mg/mL (
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name Imidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(3H)-one, 2,6,7,8,9,10-hexahydro-10-[(2-methylphenyl)methyl]-7-(phenylmethyl)-
Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular

Grupo de Produto : PI3K / Akt / mTOR > Inibidor de Akt