Maleato de Indacaterol

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 508,56 Indacaterol é um agonista β-adrenérgico de ação ultralonga com pKi de 7,36. \ n Atividade biológica Indacaterol inibe a produção de cAMP em células de ovário de hamster chinês estavelmente transfectadas com adrenoceptores β2 humanos com pEC50 de 8,06. Indacaterol inibe a contração eletricamente induzida na traqueia eletricamente estimulada da cobaia de uma maneira dependente da concentração com pEC50 de 8,23. O indacaterol induz um efeito inotrópico dependente da concentração com eficácia máxima de 75% no átrio esquerdo isolado da cobaia. Indacaterol reverte a contração induzida por carbacol de uma maneira dependente da concentração com IC50 de 37 nM em pequenas vias aéreas humanas. A concentração de indacaterol reverte de forma dependente a contração induzida pela serotonina com IC50 de 10,5 nM nas pequenas vias aéreas de ratos. Indacaterol tem a maior eficácia intrínseca de 53% nas pequenas vias respiratórias de ratos e 73% nas pequenas vias aéreas humanas. Indacaterol (10 μM) induz quase a inibição total da contração induzida por EFS de brônquios humanos isolados e o efeito dura 12 horas. Indacaterol inibe a liberação de histamina dependente de IgE de mastócitos com a atividade intrínseca (Emax de um Indacaterol de ação prolongada / Emax de Isoprenalina) de 1,03. O indacaterol inibe a liberação de cAMP do músculo liso das vias aéreas humanas com pEC50 de 8,53 e Emax de 48%. O indacaterol parece ter uma eficácia reduzida em comparação com os dados CHO-K1 nas células ASM primárias. Indacaterol (6,7 μg / kg) inibe a broncoconstrição induzida por 5-HT com um efeito máximo de 85% na cobaia consciente. Indacaterol (12,5 μg / kg) inibe de forma dependente da dose a broncoconstrição induzida por metacolina com um efeito máximo de 85% no macaco rhesus anestesiado. \ n

Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor adrenérgico