.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 441,9 Nebivolol inibe seletivamente β1-adrenoceptor com IC50 de 0,8 nM. \ n Atividade biológica Nebivolol mostra alta afinidade e seletividade para locais de receptor beta 1-adrenérgico em uma preparação de membrana pulmonar de coelho ( Valor Ki = 0,9 nM e razão beta 2 / beta 1 = 50). Nebivolol exibe seletividade do adrenoreceptor β1 com o valor Ki (β2) / Ki (β1) de 40,7 julgado por experimentos de competição para 3H-CGP 12.1777 na presença de CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) ou ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1 ) O nebivolol reduz a proliferação celular de células do músculo liso coronário humano (haCSMCs) e células endoteliais (haECs) de uma forma dependente da concentração e do tempo. O tratamento com nebivolol por 7 dias causa redução significativa no crescimento celular de haCSMCs com IC50 de 6,1 μM e inibe a proliferação acelerada de haCSMC estimulada por fatores de crescimento PDGF-BB, bFGF e TGFβ com valores de IC50 de 6,8 μM, 6,4 μM e 7,7 μM, respectivamente . O tratamento com nebivolol (10-5 M) de haCSMCs por 48 horas induz uma apoptose moderada de 23% e uma diminuição de 16% a 5% no número de células na fase S. Durante a incubação do Nebivolol, a formação de NO de HaCEs aumenta, enquanto a transcrição e secreção da endotelina-1 são suprimidas. A administração de nebivolol (inicialmente por via intravenosa dentro de 10 minutos após a reperfusão e depois por via oral) a ratos com infarto do miocárdio (IM) reduz a apoptose miocárdica, que é mediada pela regulação do NO. O nebivolol, de forma significativa, previne as alterações da pressão do ventrículo esquerdo (VE), reduz os cardiomiócitos apoptóticos regionais e totais. O tratamento com nebivolol reduz a pressão arterial média (MBP) em ratos com IM ligeiramente, mas não significativamente. \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n \ n Download de informações químicas Nebivolol SDF
|
Molecular Weight (MW)
|
441.9
|
|
Formula
|
C22H25F2NO4.HCl
|
|
CAS No.
|
152520-56-4
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
88 mg/mL
(199.14 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
2H-1-Benzopyran-2-methanol, α,α'-[iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-, hydrochloride, [2R*[R*[R*(S*)]]]-(±)-
|
Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor adrenérgico
