.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 236,74 A medetomidina é um agonista do adrenoceptor α2 seletivo, com Ki de 1,08 nM, exibe seletividade de 1620 vezes sobre o adrenoceptor α1. \ n A medetomidina é um agonista do adrenoceptor α2 seletivo, com Ki de 1,08 nM, exibe seletividade de 1620 vezes sobre o adrenoceptor α1. \ n A medetomidina é um agonista seletivo do adrenoceptor α2 Ki de 1,08 nM, exibe seletividade de 1620 vezes sobre o adrenoceptor α1, tem ligação muito fraca ou nenhuma ligação a outros receptores de neurotransmissores. Em ratos anestesiados, a medetomidina (1-100 μg / kg, iv) induz uma redução da pressão arterial e da freqüência cardíaca dependente da dose e de curta duração. No rato com medula, a medetomidina mostra efeitos vasopressores muito potentes (PD50 1,7 μg / kg) e simpático-inibidores (ID50 1,6 μg / kg) sem afetar a frequência cardíaca basal. A medetomidina induz sedação dependente da dose, que em altas doses (> 100μg / kg) inclui perda do reflexo de endireitamento e hipotermia. A medetomidina induz uma diminuição na taxa de renovação das aminas biogênicas no cérebro, inibe de maneira dependente da dose a renovação da norepinefrina (NE), inibe a renovação da dopamina no cérebro em altas doses, diminui a renovação da serotonina. \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor adrenérgico
