.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 416 Donepezil é um inibidor de AChE específico e potente para bAChE e hAChE com IC50 de 8,12 nM e 11,6 nM, respectivamente. \ n Donepezil inibe o aumento da concentração intracelular de Ca2 + estimulado por carbacol em células de neuroblastoma humano SHSY5Y de maneira dependente da concentração, indicando que o donepezila possui atividade antagonista muscarínica. Um estudo recente mostra que o donepezilo pode proteger as células endoteliais da veia umbilical humana (HUVECs) contra a lesão celular induzida por H2O2. Isso pode ser útil como uma terapia potencial para estresse oxidativo em doenças cardiovasculares e cerebrovasculares. A administração intraperitoneal de Donepezila em ratos produz um aumento dependente da dose na salivação e tremor, que são sinais comportamentais colinérgicos evidentes, com um ED50 de 6 μmol / kg. O donepezila é um pouco menos potente com um ED50 de 50 μmol / kg após a administração oral. Quando administrado separadamente in vivo, o indutor do receptor 5-HT (4), RS67333 (0,3 e 1 mg / kg) e Donepezila (1 mg / kg) melhora o desempenho de reconhecimento em comparação com camundongos tratados com solução salina, enquanto a coadministração de doses subativas de RS67333 (0,1 mg / kg) e Donepezilo (0,3 mg / kg) melhora a memória. No entanto, essa melhora é evitada se um antagonista de 5-HT (4) R (GR125487, 10 mg / kg) também for administrado. \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Download de informações químicas Donepezil HCl SDF
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Molecular Weight (MW)
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416
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Formula
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C24H29NO3.HCl
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CAS No.
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120011-70-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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<1 mg/mL
(
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Water
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5 mg/mL
(12.01 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-[[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]methyl]-1H-inden-1-one,hydrochloride (1:1)
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor AChR
