RS-127445 199864-87-3

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 281,33 RS-127445 é um antagonista seletivo do receptor 5-HT2B com pKi de 9,5 e pIC50 de 10,4, exibe seletividade> 1000 vezes contra outros receptores 5-HT. \ n Atividade biológica RS-127445 é um novo antagonista seletivo do receptor 5-HT2B de alta afinidade, desprovido de atividade intrínseca detectável. Verificou-se que RS-127445 tem afinidade nM e seletividade 1000 vezes para o receptor 5-HT2B. RS-127445 está, portanto, entre os ligantes do receptor 5-HT2B mais seletivos e de maior afinidade. RS-127445 bloqueia potentemente o aumento evocado por 5-HT na formação de fosfato de inositol e bloqueia os aumentos evocados por 5-HT nas concentrações de cálcio intracelular com uma potência 1000 vezes maior do que a da ioimbina. RS-127445 é prontamente absorvido sem nenhuma dose óbvia ou limitações dependentes da via e rapidamente absorvido após a administração oral e intraperitoneal com o pico de concentração plasmática sendo alcançado dentro de 15 minutos da dosagem. As concentrações de RS-127445 no plasma são proporcionais à dose administrada. RS-127445 administrado na dose de 5 mg / kg com aproximadamente 60% da dose intraperitoneal e 14% da dose oral está biodisponível. Prevê-se que a concentração de RS-127445 no plasma satura totalmente os receptores 5-HT2B acessíveis, podendo ser facilmente alcançados e mantidos no rato. RS-127445 administrado de 1 a 10 mg / kg com via oral inibe significativamente a hipersensibilidade visceral em até 35 a 74% provocada por estresse de contenção. O RS-127445 oral produz uma supressão significativa da hipersensibilidade visceral induzida por TNBS (15 a 62% de inibição de 3 a 30 mg / kg), embora o RS-127445 não tenha efeito significativo no limiar nociceptivo visceral de ratos nativos. RS-127445 administrado por via oral com 1 a 30 mg / kg também reduz de forma dependente da dose a defecação induzida por estresse de contenção em ratos nativos e tratados com TNBS. RS-127445 inibe a motilidade colônica e a defecação.

Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor 5-HT