Prucaloprida 179474-81-8

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 367,87 A prucaloprida é um agonista seletivo do receptor 5-HT de alta afinidade para o receptor 5-HT4A e 5-HT4B com Ki de 2,5 nM e 8 nM, respectivamente, exibe> Seletividade de 290 vezes contra outros subtipos de receptor 5-HT. \ N Atividade biológica A prucaloprida induz contrações de uma maneira dependente da concentração com pEC50 de 7,5. A prucaloprida (1 mM) amplifica significativamente a contração de rebote do cólon proximal da cobaia após a estimulação do campo elétrico. A prucaloprida induz o relaxamento da preparação do esôfago do rato da túnica muscular da mucosa do esôfago do rato com pEC50 de 7,8, produzindo uma curva de resposta à concentração monofásica. A evacuação completa por semana é de 30,9% daqueles que receberam 2 mg de prucaloprida e 28,4% daqueles que receberam 4 mg de prucaloprida, em comparação com 12,0% no grupo de placebo. 47,3% dos pacientes que receberam 2 mg de prucaloprida e 46,6% daqueles que receberam 4 mg de prucaloprida tiveram um aumento no número de evacuações espontâneas completas de um ou mais por semana, em média, em comparação com 25,8% no grupo de placebo . A prucaloprida (2 mg ou 4 mg) melhora significativamente todos os outros desfechos de eficácia secundários, incluindo a satisfação dos pacientes com sua função intestinal e tratamento e sua percepção da gravidade dos sintomas de constipação. A prucaloprida (4 mg por dia) acelera o esvaziamento gástrico geral e o trânsito do intestino delgado em pacientes com constipação sem distúrbio de evacuação retal. A prucaloprida (4 mg por dia) tende a acelerar o trânsito colônico geral com trânsito colônico global significativamente mais rápido e esvaziamento do cólon ascendente. Proporções mais elevadas de pacientes em prucaloprida 2 mg (19,5%), 4 mg (23,6%) têm três ou mais evacuações espontâneas completas (SCBM) / semana em comparação com placebo (9,6%). A prucaloprida também melhora significativamente a eficácia secundária e os desfechos de qualidade de vida, incluindo a proporção de pacientes com aumento de um ou mais SCBM / semana, conclusão da evacuação, percepção da gravidade da doença e eficácia do tratamento e qualidade de vida. A prucaloprida altera os padrões de motilidade contrátil do cólon de uma forma dependente da dose, estimulando contrações agrupadas de alta amplitude no cólon proximal e inibindo a atividade contrátil no cólon distal de cães em jejum. A prucaloprida também causa uma redução dependente da dose no tempo até a primeira contração migratória gigante (GMC); com doses mais altas de prucaloprida, o primeiro GMC geralmente ocorre na primeira meia hora após o tratamento.

Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor 5-HT