Succinato de desvenlafaxina 386750-22-7

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 381,46 Succinato de desvenlafaxina é um novo transportador de serotonina (5-HT) e inibidor da recaptação do transportador de norepinefrina (NE) com Ki de 40,2 nM e 558,4 nM, respectivamente. \ n Atividade biológica O succinato de desvenlafaxina é o sal de succinato monohidratado de O-desmetilvenlafaxina, um metabólito ativo da venlafaxina. O succinato de desvenlafaxina é um inibidor da recaptação da serotonina-norepinefrina e é o metabólito ativo do antidepressivo venlafaxina. Semelhante à venlafaxina, o Succinato de Desvenlafaxina inibe a captação neuronal de serotonina e norepinefrina. Succinato de desvenlafaxina mostra afinidade de ligação fraca (62% de inibição a 100 μM) no transportador de dopamina humana (DA). O succinato de desvenlafaxina inibe a captação de [3H] 5-HT ou [3H] NE para hSERT ou hNET com IC50 de 47,3 e 531,3 nM, respectivamente. O succinato de desvenlafaxina tem o potencial de inibir o CYP2D6, o que pode resultar em concentrações aumentadas de medicamentos metabolizados por essa via. A indução do CYP3A4 também é possível com o Succinato de Desvenlafaxina, que pode afetar o metabolismo dos medicamentos metabolizados por meio dessa enzima. O succinato de desvenlafaxina penetra rapidamente no cérebro e no hipotálamo de ratos machos. O succinato de desvenlafaxina aumenta significativamente os níveis extracelulares de NE em comparação com a linha de base no hipotálamo de rato macho, mas não teve efeito nos níveis de DA usando microdiálise. O succinato de desvenlafaxina exibe um perfil farmacocinético de dose única linear e proporcional à dose em uma faixa de dose de 100 a 600 mg / dia. A biodisponibilidade absoluta da formulação oral é de 80,5%.

Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor 5-HT