Asenapina 85650-56-2

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 401,84 A asenapina inibe o receptor adrenérgico (α1, α2A, α2B, α2C) com Ki de 0,25-1,2 nM e também inibe o receptor 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) com Ki de 0,03-4,0 nM. \ n Atividade biológica Asenapina é um novo antipsicótico atípico desenvolvido para o tratamento da esquizofrenia e mania aguda associada ao transtorno bipolar. \ n A asenapina mostra alta afinidade (pKi) para vários receptores, incluindo a serotonina 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8,4), 5-HT2A (10,2), 5-HT2B (9,8), 5-HT2C (10,5), 5-HT5A (8,8), 5-HT6 (9,5) e 5-HT7 (9,9) receptores, o adrenérgico receptores α1 (8,9), α2A (8,9), α2B (9,5) e α2C (8,9), os receptores de dopamina D1 (8,9), D2 (8,9), D3 (9,4) e D4 (9,0), e os receptores de histamina H1 (9,0) e receptores H2 (8,2). A asenapina se comporta como um antagonista em todos os receptores. \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor 5-HT