Asenapina 85650-56-2
Descrição do produto
.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 401,84 A asenapina inibe o receptor adrenérgico (α1, α2A, α2B, α2C) com Ki de 0,25-1,2 nM e também inibe o receptor 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) com Ki de 0,03-4,0 nM. \ n Atividade biológica Asenapina é um novo antipsicótico atípico desenvolvido para o tratamento da esquizofrenia e mania aguda associada ao transtorno bipolar. \ n A asenapina mostra alta afinidade (pKi) para vários receptores, incluindo a serotonina 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8,4), 5-HT2A (10,2), 5-HT2B (9,8), 5-HT2C (10,5), 5-HT5A (8,8), 5-HT6 (9,5) e 5-HT7 (9,9) receptores, o adrenérgico receptores α1 (8,9), α2A (8,9), α2B (9,5) e α2C (8,9), os receptores de dopamina D1 (8,9), D2 (8,9), D3 (9,4) e D4 (9,0), e os receptores de histamina H1 (9,0) e receptores H2 (8,2). A asenapina se comporta como um antagonista em todos os receptores. \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
Species | Baboon | Dog | Monkey | Rabbit | Guinea pig | Rat | Hamster | Mouse |
Weight (kg) | 12 | 10 | 3 | 1.8 | 0.4 | 0.15 | 0.08 | 0.02 |
Body Surface Area (m2) | 0.6 | 0.5 | 0.24 | 0.15 | 0.05 | 0.025 | 0.02 | 0.007 |
Km factor | 20 | 20 | 12 | 12 | 8 | 6 | 5 | 3 |
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by | Animal B Km |
Animal A Km |
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × | mouse Km(3) | = 11.2 mg/kg |
rat Km(6) |
Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor 5-HT
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