Olanzapina 132539-06-1

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 312,43975 A olanzapina é uma alta afinidade para a serotonina 5-HT2 e o antagonista do receptor de dopamina D2. \ n Atividade biológica A olanzapina interage com os principais receptores de interesse na esquizofrenia, tendo uma afinidade nanomolar para os receptores dopaminérgicos, serotonérgicos, alfa 1-adrenérgicos e muscarínicos. A olanzapina tem um perfil de receptor semelhante ao da clozapina: é relativamente não seletivo nos subtipos de receptores da dopamina e mostra seletividade para os tratos dopaminérgicos mesolímbico e mesocortical sobre o estriado (eletrofisiologia; Fos). A olanzapina é um antagonista potente dos receptores DA (níveis DOPAC; aumentos da corticosterona plasmática estimulados por pergolida) e dos receptores 5-HT (aumentos da corticosterona estimulados pela quipazina), mas é mais fraca nos receptores alfa-adrenérgicos e muscarínicos. A olanzapina combinada com a fluoxetina produz aumentos robustos e sustentados dos níveis extracelulares de dopamina ([DA] (ex)) e norepinefrina ([NE] (ex)) até 361% e 272% da linha de base no córtex pré-frontal de rato, respectivamente, que são significativamente maiores do que qualquer um dos medicamentos isoladamente. A olanzapina a 0,5 mg / kg, 3 mg / kg e 10 mg / kg (sc) aumenta os níveis extracelulares de dopamina (DA) e norepinefrina (NE) no córtex pré-frontal de rato, núcleo accumbens e estriado. A olanzapina também aumenta os níveis extracelulares de um metabólito DA, DOPAC, e as concentrações teciduais de um metabólito DA liberado, a 3-metoxitiramina. A olanzapina resulta em uma redução de 8-11% nos pesos médios do cérebro fresco, bem como nos pesos e volumes frescos do cérebro esquerdo em macacos. [4] A olanzapina resulta em aumentos substanciais na adiposidade: aumento da gordura corporal total refletindo aumentos marcantes nos estoques adiposos subcutâneos e viscerais. A olanzapina resulta em acentuada resistência à insulina hepática.

Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor 5-HT