Succinato de loxapina 27833-64-3

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 445,9 O succinato de loxapina é um inibidor de D2DR e D4DR, antagonista do receptor serotonérgico e também um agente antipsicótico dibenzoxazepina. \ n Atividade biológica Na presença de Loxapina, [3H] cetanserina se liga ao receptor 5-HT2 no córtex frontal do cérebro em humanos e bovinos com valor de ki de 6,2 nM e 6,6 nM, respectivamente. A loxapina tem a ordem de classificação de potência para os vários receptores parece ser a seguinte: 5-HT2≥D4 >>> D1> D2 em experimentos de competição comparativos envolvendo as membranas humanas. Loxapina 0,2 μM, 2 μM e 20 μM reduz a secreção de IL-1beta por culturas de glia mistas ativadas por LPS após 1 e 3 dias de exposição. A loxapina em concentrações de 0,2 μM, 2 μM e 20 μM reduz a secreção de IL-2 em culturas de glia mistas após 1 e 3 dias de exposição e, adicionalmente, a loxapina diminui a secreção de IL-1beta e IL-2 em culturas de micróglia induzida por LPS em concentrações de 2 μM, 10 μM e 20 μM. A loxapina (5 mg / kg) induz uma redução muito significativa (mais de 50%) da densidade do receptor da serotonina (S2) após 4 semanas ou 10 semanas de injeção diária no rato. A loxapina (5 mg / kg) não altera a densidade do receptor da dopamina, mas reduz bastante a densidade do receptor da serotonina em 47% no cérebro de ratos. A loxapina (0,3 mg / kg sc) induz catalepsia acentuada, as pontuações atingindo o nível de corte de 45 s duas a 5 horas após a injeção em ratos. A catalepsia induzida por loxapina é totalmente estabelecida e depois tratada com clozapina (10 mg / kg sc), a alta pontuação da catalepsia é reduzida a um valor não significativamente diferente dos controles tratados com veículo em ratos. \ n

Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor 5-HT