Dutasterida 164656-23-9

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 528.53 Dutasterida é um inibidor duplo da 5-α redutase que inibe a conversão da testosterona em dihidrotestosterona (DHT). \ n Atividade biológica A dutasterida inibe o tipo 1 5AR e tipo 2 5AR com IC50 de 6 nM e 7 nM, respectivamente. A dutasterida é 60 vezes mais potente do que a finasterida em seu Ki inicial em relação ao tipo 1 5AR e ~ 5 vezes mais rápida na inativação da enzima. A dutasterida inibe (3) a conversão de HT em (3) H-DHT e, como previsto, inibe a secreção induzida por T de PSA e a proliferação em células LNCaP. A dutasterida também inibe a secreção de PSA induzida por DHT e a proliferação celular com IC50 de 1 μM em células LNCaP. A dutasterida compete pela ligação da célula LNCaP AR com um IC50 de 1,5 μM. Dutasterida (10–50 μM) resulta em morte celular aumentada, possivelmente por apoptose, em meio livre de esteróides. A dutasterida reduz a viabilidade celular e a proliferação celular em linhas de células de câncer de próstata humano (PCa) responsivas a androgênio (LNCaP) e não responsivas a androgênio (DU145). A dutasterida resulta em genes superexpressos incluindo genes que codificam para proteínas envolvidas na biossíntese e metabolismo de andrógenos (HSD17B1; HSD17B3; CYP11B2), receptor de andrógeno e co-reguladores do receptor de andrógeno (AR; CCND1) e transdução de sinal (ERBB2; V-CAM; SOS1 ), ao passo que os genes subexpressos (KLK3; KLK2; DHCR24) são genes regulados por androgênio (ARGs) em células responsivas a androgênio (LNCaP). A dutasterida inibe o mRNA de FASN, a expressão de proteínas e a atividade enzimática em células de câncer de próstata. A dutasterida (100 mg / kg / dia) tem próstatas com cerca de metade do tamanho de ratos machos intactos tratados apenas com veículo. A dutasterida é biodisponível por via oral e, devido ao seu mecanismo de ação, supera facilmente o risco potencial de estar> 99% ligado às proteínas plasmáticas.

Grupo de Produto : Endocrinologia e hormônios > Inibidor de 5-alfa redutase